【作用机理】

阿扎胞苷是胞苷的嘧啶核苷类似物，其抑制DNA/RNA甲基转移酶。 在细胞摄取和酶促生物转化为三磷酸核苷酸后，将阿扎胞苷掺入DNA和RNA中。

在体外将阿扎胞苷掺入癌细胞（包括急性髓性白血病细胞）的DNA中，抑制了DNA甲基转移酶，减少了DNA甲基化并改变了基因表达，包括重新表达调节肿瘤抑制和细胞分化的基因。 将阿扎胞苷掺入癌细胞（包括白血病细胞）的RNA中，抑制RNA甲基转移酶，降低RNA甲基化，降低RNA稳定性并降低蛋白质合成。

通过降低体外AML细胞系的细胞活力和诱导细胞凋亡证明了阿扎胞苷的抗白血病活性。 阿扎胞苷在体内白血病肿瘤模型中减少了肿瘤负担并增加了存活率。

【适应症】

用于接受强化诱导化疗实现首次完全缓解（CR）或血细胞计数未完全恢复的完全缓解（CRi）、且不能完成强化治愈性疗法（如造血干细胞移植）的AML成人患者的继续治疗。

【剂量和给药】

请勿用ONUREG替代静脉内或皮下注射阿扎胞苷。 ONUREG的适应症和给药方案不同于静脉内或皮下的阿扎胞苷。

在每个28天周期的第1天到第14天，每天一次口服ONUREG 300 mg。

至少在头2个周期内，在每次给药前应服用止吐药。

【禁忌症】

对阿扎胞苷或其成分有严重超敏反应的历史。

【警告和注意事项】

被其他阿扎胞苷产品取代的风险：请勿用ONUREG替代静脉内或皮下阿扎胞苷。

骨髓抑制：前两个周期每隔一周监测一次全血细胞计数，此后每个周期开始之前。减少剂量后的2个周期中，每隔一周增加一次监测。

停药，然后以相同或减少的剂量继续服用，或根据严重程度停药。

胚胎-胎儿毒性：会造成胎儿伤害。建议患者注意胎儿的潜在风险并使用有效的避孕方法。

【不良反应】

最常见的不良反应（≥10％）是恶心，呕吐，腹泻，疲劳/乏力，便秘，肺炎，腹痛，关节痛，食欲下降，发热性中性粒细胞减少，头晕和四肢疼痛。